ビノレルビン
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IUPAC命名法による物質名 | |
(+)-Methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)
-4-acetoxy-3a-ethyl-9-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9 -hexahydro-8-methoxycarbonyl-2,6-methano-2H -azecino[4,3-b]indol-8-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl -3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H -indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate | |
臨床データ | |
胎児危険度分類 | D(米国) |
法的規制 | 毒薬、指定医薬品、処方箋医薬品 |
投与方法 | 点滴静注 |
薬物動態的データ | |
生物学的利用能 | 43 ± 14%(経口)[1] |
血漿タンパク結合 | 88~89% |
代謝 | 肝臓(CYP3A4) |
半減期 | 22.2~32.5時間 |
排泄 | 尿(5.8~12.4%)及び糞中 |
識別 | |
CAS登録番号 | 71486-22-1 |
ATCコード | L01CA04 |
PubChem | CID 60780 |
KEGG | D08680 |
化学的データ | |
化学式 | C45H54N4O8 |
分子量 | 778.932 g/mol |
ビノレルビン (Vinorelbine) とは、植物由来のビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)。フランスの製薬会社であるピエールファーブルメディカメンで開発された。投与は二酒石酸塩で行われる。商品名はナベルビン注(販売:協和発酵キリン株式会社)。VNRの略号で表されることがある。
効果・効能
重大な副作用
骨髄機能抑制、間質性肺炎、肺水腫(0.1%未満)、気管支痙攣(0.1%未満)、麻痺性イレウス、心不全、心筋梗塞(0.1%未満)、狭心症(0.1%未満)、ショック(0.1%未満)、アナフィラキシー様症状(0.1%未満)、肺塞栓症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)、急性腎不全、急性膵炎(0.1%未満)。
作用機序
有糸分裂微小管の構成タンパク質であるチューブリンに選択的に作用し、その重合を阻害することにより抗腫瘍効果を示す。
脚注
- ↑ Marty M, Fumoleau P, Adenis A, Rousseau Y, Merrouche Y, Robinet G, Senac I, Puozzo C (2001). “Oral vinorelbine pharmacokinetics and absolute bioavailability study in patients with solid tumors”. Ann Oncol 12 (11): 1643–9. doi:10.1023/A:1013180903805. PMID 11822766.
参考資料
- 『ナベルビン注10, 40』医薬品インタビューフォーム・2005年8月作成(協和発酵工業)